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阅读:33  2019-12-26
标签:备课资料
青蒿素简介
青蒿素又名黄蒿素,是从菊科植物黄花蒿茎叶中提取分离得到的一种化合物。其多种衍生物如双氢青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚、蒿乙醚均是治疗疟疾的有效单体。

      青蒿素研究历史

      青蒿入药,最早见于马王堆三号汉墓出土的古书《五十二病方》。其后在《神农本草经》、《大观本草》及《本草纲目》等典籍都有青蒿治病的记载。中国中医科学院中药研究所团队于1969年开始抗疟中药研究。1971年起工作重点集中于中药青蒿。1972年8至10月,开展青蒿乙醚中性提取物的临床研究,同年11月,成功分离得到抗疟有效单体化合物的结晶,后命名为“青蒿素”。

      青蒿素研发关键技术——提取分离

      从植物青蒿里压出青蒿汁液,汁液里很可能存在“抗疟”的化学成分。屠呦呦受东晋医学家葛洪《肘后备急方》中“青蒿一握,以水二升,渍绞取汁,尽服之”可治“久疟”的启发,联想到提取过程可能需要避免高温,由此改用低沸点溶剂的提取方法。

      神药青蒿素到底有着怎样的魔力?

      从古籍中走来的青蒿素

      青蒿素是针对疟疾的治疗药物。疟疾是一种由疟原虫引发的虫媒传染病,该病主要由蚊虫叮咬传播,主要表现为间歇性发冷、发热、出汗。如果未及时进行针对性的治疗,该病可迅速致人死亡。古时人们对这种疾病束手无策,死亡率极高。清朝康熙皇帝也曾得过疟疾,太医们试用了各种方法皆无济于事,若非西洋传教士献上金鸡纳霜,康熙皇帝的辉煌人生或许就将被疟疾所终结。皇帝得了疟疾尚且九死一生,足以说明疟疾这种疾病的凶险。

      青蒿素虽然叫了青蒿的名,但其实并不来自青蒿。据屠呦呦本人1987年的考证,该错误来源于日本学者在《本草纲目》的日文译本初版中张冠李戴,把“青蒿”的名称给了另一种不产青蒿素的植物,并且沿用至今。所以现在植物学上所说的青蒿并不产青蒿素,而古籍《肘后备急方》、《本草纲目》中所述的“青蒿”也不是如今的“青蒿”,而是指“黄花蒿”。

      1967年越南战争期间,疟疾横行,传统抗疟药物奎宁疗效不佳,疟疾对美越双方的参战人员均造成严重的威胁,部队战斗力急剧下降。从某种程度上来说,能否尽快拥有抗疟特效药成为决定战争胜负的关键因素之一。作为拥有多家制药巨头的美国投入大量的精力试图找到疗效确切的抗疟药物,然而直到战争结束仍一无所获。

      越南因长期战乱,国家积贫积弱,根本无力自主开发抗疟药物,遂求助于我国。面对邻国的求助,在充分评估复杂的国际形势后,国家科委与总后勤部受命于当年5月23日牵头组成“疟疾防治研究领导小组”,一个旨在援外备战的抗疟新药研发项目启动,史称“523项目”。后世所知的青蒿素类药物即来源于该项目。

      “523项目”启动后,屠呦呦所在的研究小组筛选了包括黄花蒿在内的中草药单、复方数百种,但试验效果均不理想。经过反复的资料检索,屠呦呦在东晋葛洪所著的《肘后备急方》中找到灵感,她认为古人所作的“青蒿一握,以水二升渍,绞取汁,尽服之”的描述,即未采用煎煮而用绞取的方法处理青蒿,可能是由于煎煮所需的高温会破坏某些有效成分。于是,研究小组开始尝试采用低沸点溶剂乙醚来进行有效成分的提取,成功获得了具有优良抗疟性能的黄花蒿乙醚提取物。随后,研究小组开展了在提取物中寻找有效化合物的工作。历经一次又一次的失败后,研究小组于1972年11月8日分离提纯得到了一个在动物实验中提示有抗疟效果的化合物。但1973年在海南进行的初次临床验证中该化合物所制成的片剂效果不够理想,5例接受该化合物治疗的疟疾患者中仅有3例症状出现好转。经过研究小组的反复核查,最终发现原因可能是该化合物片剂崩解性能不达标,导致药物释放量不够。改进技术后的第2次临床试验取得了空前的成功,药物抗疟有效率达到100%。该化合物也就是现如今鼎鼎有名的青蒿素,其衍生物包括双氢青蒿素、蒿甲醚等。

      青蒿素的神奇疗效

      青蒿素是药效较强且毒性低的抗疟药物,主要通过破坏疟原虫的膜结构而抑制其生长繁殖,已基本取代了传统抗疟药物奎宁,成为治疗疟疾的中流砥柱。根据世卫组织的数据,自2000年起,有数百万人因使用青蒿素类药物,从而避免了疟疾致死的病例。其衍生物蒿甲醚、青蒿酯钠等与其作用类似,对鼠疟、人疟等均有明显的抑制作用。

      同时,青蒿素类药物可通过诱导肿瘤细胞凋亡、细胞毒作用、抑制血管生成及增加放化疗敏感性等多种方式抑制肿瘤细胞。

      1982年,有研究者发现青蒿素类药物还可用于治疗血吸虫病。在其他研究中,有研究者发现青蒿素类药物对耶氏肺孢子虫和阴道毛滴虫也有杀伤作用。

      现有的科学研究结果表明,青蒿素类药物对免疫系统(调节细胞免疫等)、心血管系统(减慢心率、抗心律失常等)皆有一定作用,对病毒、真菌也可表现出不同程度的抑制。

      青蒿素的新贡献

      目前,国际医学界针对青蒿素的研究进展主要涉及2个领域:一是针对疟原虫对青蒿素耐药问题的研究;二是针对青蒿素用于红斑狼疮的治疗研究。

      在青蒿素被发现之前,奎宁作为抗疟疾的一线药物已经有相当长的时间,疟原虫对奎宁的耐药性产生使得疟疾在全球有死灰复燃的趋势。青蒿素因为自身的优势(耐药少、疗效好、价格低)已逐渐取代奎宁成为治疗疟疾的首选药物。

      然而,随着时间的推移,青蒿素也不可避免的面临耐药性难题的挑战。据世界卫生组织发布的《2018年世界疟疾报告》中指出,疟原虫对青蒿素类药物逐渐产生的耐药性是全球疟疾防治面临的最大挑战。近年来东南亚国家的多项研究表明,疟疾患者采用青蒿素联合疗法(即“青蒿素类药物”联合“其他抗疟药”疗法)的治疗过程中,疟原虫清除速度变缓,提示疟原虫可能对青蒿素产生了耐药性。青蒿素作为全球抗疟的最重要武器,一旦出现普遍耐药情况,有可能导致疟疾的大面积爆发。


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      针对日益严峻的耐药形势,屠呦呦团队认为只有深刻理解青蒿素的抗疟作用机理,才有可能解决耐药问题。2019年,屠呦呦团队在国际权威医学期刊《新英格兰医学杂志》发布了最新研究成果,并针对近年来青蒿素在全球部分地区出现的“耐药性”难题提出了可行的解决方案:一是适当延长用药时间,由3天疗法增至5天或7天疗法;二是更换青蒿素联合疗法中已产生耐药性的药物。通过治疗方案的调整,可以有效解决现有的“青蒿素耐药”问题。

      除了抗疟疾作用,早在上个世纪,我国科学家就发现青蒿素对红斑狼疮也有治疗作用。红斑狼疮是一种主要累及中青年女性的复杂的自身免疫性疾病,可引发全身多个器官的病变。目前,临床一般使用免疫抑制剂进行治疗,这种治疗策略疗效有限且存在继发感染等风险。通过长期的临床观察和研究,屠呦呦团队发现青蒿素类药物具有免疫调节作用,并推测其可以用于红斑狼疮的治疗。

      屠呦呦团队所在的中国中医科学院中药研究所在获得双氢青蒿素药物临床试验批件后,于2018年正式启动一期临床试验,由北京协和医院等全国15家单位共同参与。目前一期临床试验已经结束,正在进行二期临床试验。从所获得的一期临床试验数据来看,青蒿素类药物有望成为红斑狼疮的治疗药物。屠呦呦在接受媒体采访时表示,对青蒿素类药物用于治疗红斑狼疮持谨慎乐观的态度,但仍有待后续的二、三期临床试验数据支持。

      青蒿素是我国科学家历经艰难险阻发掘的祖国传统医学的瑰宝,在全世界的抗疟斗争中发挥了不可替代的作用。时至今日,在一代又一代科学家的努力下,青蒿素又焕发了新的光彩和活力。传统医学作为拥有数千年历史的国粹,在国家政策支持下,必将进一步推动医药产业持续创新发展,并最终造福人民。

      青蒿素作用

      抗疟作用:青蒿素类药物对各种疟疾有效,属于新型抗疟药,具有高效、快速、低毒、安全等特点。青蒿素类药物能快速杀灭疟原虫并能抑制其生长,科学研究表明,青蒿素选择性杀灭特定时期疟原虫的机理主要是其作用于疟原虫的膜系结构,影响疟原虫线粒体的功能,阻断疟原虫营养、能量的供应,从而达到抗疟目的。

      双氢青蒿素可治疗红斑狼疮。红斑狼疮是一种难治的自身免疫性疾病。双氢青蒿素用于红斑狼疮的治疗是受到另一个抗疟药氯喹的启发,氯喹临床上对盘性及系统性红斑狼疮有一定疗效,但长期服用可导致视网膜病变。屠呦呦课题组通过药理实验发现双氢青蒿素具有免疫抑制作用并可加速免疫缺陷动物的免疫功能重建。双氢青蒿素治疗红斑狼疮于1999年申请中国发明专利并获得授权。屠呦呦团队针对近年来青蒿素在全球部分地区出现的“抗药性”难题,在“抗疟机理研究”“抗药性成因”“调整治疗手段”等方面取得新突破,并在“青蒿素治疗红斑狼疮(LE)等适应症”“传统中医药科研论著走出去”等方面取得新进展,获得世界卫生组织和国内外权威专家的高度认可。
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